Nε-Acryloyllysine Piperazides as Irreversible Inhibitors of Transglutaminase 2: Synthesis, Structure–Activity Relationships, and Pharmacokinetic Profiling

Author:

Wodtke Robert123,Hauser Christoph4,Ruiz-Gómez Gloria5,Jäckel Elisabeth12,Bauer David13,Lohse Martin12,Wong Alan1,Pufe Johanna1,Ludwig Friedrich-Alexander6,Fischer Steffen6,Hauser Sandra1,Greif Dieter2,Pisabarro M. Teresa5,Pietzsch Jens13,Pietsch Markus4,Löser Reik13ORCID

Affiliation:

1. Institut für Radiopharmazeutische Krebsforschung, Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Bautzner Landstraße 400, 01328 Dresden, Germany

2. Fakultät Natur- und Umweltwissenschaften, Hochschule Zittau/Görlitz, Theodor-Körner-Allee 16, 02763 Zittau, Germany

3. Fakultät Chemie und Lebensmittelchemie, Technische Universität Dresden, Mommsenstraße 4, 01062 Dresden, Germany

4. Zentrum für Pharmakologie, Medizinische Fakultät, Universität zu Köln, Gleueler Straße 24, 50931 Köln, Germany

5. Structural Bioinformatics, BIOTEC, Technische Universität Dresden, Tatzberg 47-51, 01307 Dresden, Germany

6. Institut für Radiopharmazeutische Krebsforschung, Forschungsstelle Leipzig, Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Permoserstraße 15, 04318 Leipzig, Germany

Funder

Deutscher Akademischer Austauschdienst

Helmholtz-Gemeinschaft

Universit?t zu K?ln

Deutsche Forschungsgemeinschaft

Bayer HealthCare

Friedrich Naumann Stiftung

Verband der Chemischen Industrie

Alexander von Humboldt-Stiftung

Publisher

American Chemical Society (ACS)

Subject

Drug Discovery,Molecular Medicine

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