Structure-Based Design and Pharmacokinetic Optimization of Covalent Allosteric Inhibitors of the Mutant GTPase KRASG12C

Author:

Kettle Jason G.1ORCID,Bagal Sharan K.1,Bickerton Sue1,Bodnarchuk Michael S.1ORCID,Breed Jason2,Carbajo Rodrigo J.1,Cassar Doyle J.1,Chakraborty Atanu1,Cosulich Sabina1,Cumming Iain1,Davies Michael1,Eatherton Andrew1,Evans Laura1,Feron Lyman1,Fillery Shaun1ORCID,Gleave Emma S.2,Goldberg Frederick W.1ORCID,Harlfinger Stephanie1,Hanson Lyndsey3,Howard Martin1,Howells Rachel1,Jackson Anne2,Kemmitt Paul1,Kingston Jennifer K.1,Lamont Scott1,Lewis Hilary J.1,Li Songlei4,Liu Libin4,Ogg Derek2,Phillips Christopher2,Polanski Radek2,Robb Graeme1ORCID,Robinson David1,Ross Sarah1,Smith James M.1,Tonge Michael2,Whiteley Rebecca1,Yang Junsheng4,Zhang Longfei4,Zhao Xiliang4

Affiliation:

1. Oncology R&D, AstraZeneca, Cambridge CB4 0WG, U.K.

2. Discovery Sciences, R&D, AstraZeneca, Cambridge CB4 0WG, U.K.

3. Oncology R&D, AstraZeneca, Alderley Park SK10 4TG, U.K.

4. Pharmaron Beijing Co., Ltd. 6 Taihe Road BDA, Beijing 100176 P. R. China

Publisher

American Chemical Society (ACS)

Subject

Drug Discovery,Molecular Medicine

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