Discovery of Tetrahydropyridopyrimidines as Irreversible Covalent Inhibitors of KRAS-G12C with In Vivo Activity

Author:

Fell Jay B.1ORCID,Fischer John P.1,Baer Brian R.1,Ballard Joshua1,Blake James F.1,Bouhana Karyn1,Brandhuber Barbara J.1,Briere David M.2,Burgess Laurence E.1,Burkard Michael R.1,Chiang Harrah2,Chicarelli Mark J.1,Davidson Kevin1,Gaudino John J.1,Hallin Jill2,Hanson Lauren1,Hee Kenneth1,Hicken Erik J.1,Hinklin Ronald J.1,Marx Matthew A.2ORCID,Mejia Macedonio J.1,Olson Peter2,Savechenkov Pavel1,Sudhakar Niranjan2,Tang Tony P.1,Vigers Guy P.1,Zecca Henry1,Christensen James G.2

Affiliation:

1. Array BioPharma, Inc., 3200 Walnut Street, Boulder, Colorado 80301, United States

2. Mirati Therapeutics, Inc., 9393 Towne Centre Drive, Suite 200, San Diego, California 92121, United States

Publisher

American Chemical Society (ACS)

Subject

Organic Chemistry,Drug Discovery,Biochemistry

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