ВИВЧЕННЯ ВПЛИВУ ДОПОМІЖНИХ РЕЧОВИН НА ФАРМАКО-ТЕХНОЛОГІЧНІ ПОКАЗНИКИ ТАБЛЕТОК НА ОСНОВІ БІСОПРОЛОЛУ ФУМАРАТУ З ІНДАПАМІДОМ

Abstract

Мета роботи. Вивчення впливу допоміжних речовин на фармако-технологічні показники маси для таблетування та таблеток бісопрололу фумарату з індапамідом. Матеріали і методи. Для фармацевтичної розробки таблеток були обрані  субстанції бісопрололу фумарату та індапаміду; 27 допоміжних речовин із груп розпушувачів, ковзних речовин, змащуючих речовин, наповнювачів на основі мікрокристалічної целюлози та багатофункціональних наповнювачів. Для вивчення впливу ДР використовували п’ятифакторний експе­римент на підставі греко-латинського кубу другого порядку. Таблетки отримували методом прямого пресування. Дослідження властивостей маси для таблетування і показників якості таблеток проводили згідно з вимогами Державної Фармакопеї України. Також оцінювали процес пресування таблеток, та їх зовнішній вигляд. Висновки щодо вибору оптимальних ДР робили за допомогою функції бажаності. Результати і обговорення. Результати дослідження свідчать, що на текучість маси для таблетування, її насипну густину та густину після усадки, кут природного укосу та оцінку процесу пресування найбільше впливали ковзні речовини, а саме Neusilin US 2, а також зразки багатофункціональних наповнювачів (MagGran  або Cellactose 80) та наповнювачів на основі МКЦ (Vivapur марки 200 або 302). Кращі показники стійкості до роздавлювання та стираності таблеток забезпечували ковзні речовини, а саме Syloid 244 FP. Розпушуючі речовини, а саме натрію кроскармельоза мала визначальний вплив на час розпадання таблеток. Для прийняття рішення про вибір оптимальних ДР використано узагальнений показник – функцію бажаності. Висновки. Вивчено вплив 27-ми ДР на фармако-технологічні показники маси для таблетування та таблеток бісопрололу фумарату з індапамідом. Встановлено, що оптимальні показники якості таблеток бісопрололу фумарату з індапамідом були отримані при використанні натрій крохмаль гліколяту марки VivaStar, Neusilin US 2, ПЕГ-6000, Prosolv EASY tab SP і SacheLac 80. Результати цього дослідження є основою для визначення оптимального кількісного співвідношення допоміжних речовин у складі таблеток з використанням регресійного аналізу.