SYNTHESIS AND EVALUATION OF BIOLOGICAL ACTIVITIES OF NEW PIPERAZINE DERIVATIVES AGAINST ALZHEIMER'S DISEASE

Abstract

Alzheimer hastalığı dünyada en sık görülen nörodejeneratif hastalıklardan biridir. Dünya nüfusunun yaş ortalamasının artması ile birlikte artan hasta sayısı, radikal bir tedavinin mevcut olmaması yeni bileşiklerin geliştirilmesine ihtiyaç oluşturmaktadır. Bu çalışma kapsamında 8 yeni bileşikten oluşan 6-(2-(4-Sübstitüepiperazin-1-il)asetil)-2H-benzo[b][1,4]oksazin-3(4H)-on (1a-1h) serisi sentezlenmiştir. Elde edilen bileşiklerin yapıları 1H-NMR, 13C-NMR ve HRMS spektroskopisi verileri kullanılarak aydınlatılmıştır. Bileşiklerin in vitro kolinesteraz (ChE) inhibitör aktivitesi Elmann metodu kullanılarak değerlendirilmiştir. Sentezlenen bileşikler içerisinde 1b ve 1e kodlu bileşikler asetilkolinesteraza (AchE) karşı önemli düzeyde inhibitor etkinlik göstermiştir. Sentezlenen bileşiklerin antifungal asetilkolinesteraz inhibitör potansiyelleri incelendiğinde umut verici sonuçlara ulaşıldığı görülmektedir. Elde edilen bileşikler üzerinde yapılan modifikasyonlar ile daha etkili yeni bileşiklere ulaşılması planlanmaktadır.