The new progestagens – advantages and disadvantages

Abstract

Synthetische Gestagene werden aufgrund ihrer hohen oralen Bioverfügbarkeit zur Therapie, Hormonsubstitution und Kontrazeption verwendet. Man unterscheidet zwischen Progesteronderivaten, Nortestosteronderivaten (13-Methyl-Gonane und 13-Ethyl-Gonane), Spirolactonderivaten und Norpregnanderivaten, die sich in ihrer Wirkungsstärke und ihrem Wirkungsspektrum zum Teil erheblich unterscheiden. Alle Gestagene wirken antiöstrogen, hemmen die östrogeninduzierte Proliferation des Endometriums und verringern dadurch das Risiko einer Endometriumhyperplasie. Mit Ausnahme von Dienogest haben die Nortestosteronderivate eine 17a-Ethinylgruppe und weisen leichte androgene Eigenschaften auf, die die östrogenabhängigen Veränderungen hepatischer Serumparameter antagonisieren können. Zu dieser Gruppe zählt auch das Tibolon, ein Derivat des Norethynodrels. Bei den Nortestosteronderivaten gibt es sogenannte Prodrugs, die rasch nach der Einnahme in die eigentlich wirksamen Gestagene umgewandelt werden. Die Progesteronderivate haben teilweise leichte androgene oder antiandrogene Partialwirkungen, während das Spirolactonderivat Drospirenon antimineralokortikoide und antiandrogene Eigenschaften hat. Die Progesteronderivate sowie Gestoden und Desogestrel haben gewisse glukokortikoide Eigenschaften, die in den üblichen Dosierungen klinisch nicht relevant sind, aber möglicherweise die Gefäßfunktionen beeinflussen. Die 19-Norpregnanderivate sind in ihren Wirkungen mit den Progesteronderivaten vergleichbar. Die zahlreichen zur Verfügung stehenden Gestagene mit ihren unterschiedlichen Wirkungsprofilen erlauben sowohl hinsichtlich der Kontrazeption als auch der Hormonsubstitution die Auswahl des für die individuelle Frau am besten geeigneten Präparats.