Die Kinetik von rezeptorvermittelter Radiotoxizität des 16α-[125I]-Iodöstradiol-3,17ß
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Published:1998
Issue:04
Volume:37
Page:134-140
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ISSN:0029-5566
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Container-title:Nuklearmedizin
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language:de
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Short-container-title:Nuklearmedizin
Author:
Fischer T.,Böttcher B.,Mraheel S.A.,Scharl A.,Gabruk-Szostak B.,Scheidhauer K.,Göhring U.-J.,Meller-Rehbein B.,Shukla S. K.,Schicha H.,Schomäcker K.
Abstract
Zusammenfassung
Ziel: Es wurden radiozytotoxische Effekte von 16α-[125l]-lodöstradi- ol-3,17ß ü
125
I]E) an MCF-7-Mammakarzinom-Zellen in Abhängigkeit von der Inkubationszeit in dem Zeitraum zwischen 1 und 24 h untersucht. Methoden: Der Rezeptorstatus der Zellen wurde durch immunhisto- chemische Färbung bestimmt. Die Akkumulation von [125|]E wurde in Gegenwart und Abwesenheit von nichtradioaktivem Östradiol sowie [127I]E und in Östrogenrezeptor (ER)-negativen im Vergleich zu ER-positiven Zellen getestet. Die Ermittlung der subzellulären Verteilung erfolgte in 0,25 M Saccharose durch Ultrazentrifugation. Die Radiozytotoxizität wurde unter den verschiedenen Versuchsbedingungen durch Standard- Kolonie-Assays nach Inkubation mit [125I]E (1.85 kBq/ml-55.5 kBq/ml) für 1, 2, 4, 8, 12 und 24 h ermittelt. Ergebnisse: Eine deutliche Zytotoxizität wurde nur bei Inkubation ER-positiver Zellen mit [125I]E gefunden. Das Maximum lag bei einer Reduktion der Überlebensfraktion auf 20-25% bei Radioaktivitätskonzentrationen im Inkubationsmedium von >37 kBq/ml. Diese maximalen Effekte wurden nach Inkubationszeiten von 8 h gefunden. Eine Verlängerung der Inkubationszeit führte zu keiner weiteren Verstärkung der Toxizität. Schlußfolgerungen: Die Ergebnisse zeigen, daß die Radioaktivität an die Östrogenrezeptoren gebunden wurde. Infolge ihrer Kernlokalisation haben Radioöstrogene, die sehr niederenergetische Elektronen (Auger-Elektronen) emittieren, therapeutische Relevanz durch ER-vermittelte Entfaltung zellinaktivierender, ionisierender Strahlung ohne Beeinflussung benachbarter Zellen. Allerdings sollte anstelle von 125l das kürzerlebige 123l zur Markierung zum Einsatz kommen, da die entscheidenden Strahleneffekte innerhalb von 8 h erfolgen.
Publisher
Georg Thieme Verlag KG
Subject
Radiology Nuclear Medicine and imaging,General Medicine
Cited by
2 articles.
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