Arylsulfonyl histamine derivatives as powerful and selective α-glucosidase inhibitors

Author:

Osella M. I.12345,Salazar M. O.12345ORCID,Gamarra M. D.678910,Moreno D. M.1112345ORCID,Lambertucci F.1334514,Frances D. E.1334514,Furlan R. L. E.12345ORCID

Affiliation:

1. Farmacognosia

2. Departamento de Química Orgánica

3. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas

4. Universidad Nacional de Rosario

5. Rosario S2002LRK

6. Instituto de Química Biológica de la Facultad de Ciencias Exactas y Naturales (IQUIBICEN, CONICET-UBA)

7. Departamento de Biológica

8. Facultad de Ciencias Exactas y Naturales

9. Universidad de Buenos Aires

10. Ciudad Universitaria

11. Instituto de Química Rosario (IQUIR, CONICET-UNR)

12. Área Química General e Inorgánica

13. Instituto de Fisiología Experimental (IFISE, CONICET-UNR)

14. Argentina

Abstract

Nα,Nτ-Di-4-trifluorobenzenesulfonyl histamine inhibits α-glucosidase in vitro reversibly and selectively with a Ki value of 11.6 μM, and shows an in vivo hypoglycemic effect in mice.

Funder

Fondo para la Investigación Científica y Tecnológica

Universidad Nacional de Rosario

Publisher

Royal Society of Chemistry (RSC)

Subject

Organic Chemistry,Drug Discovery,Pharmaceutical Science,Pharmacology,Molecular Medicine,Biochemistry

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