Dual FGFR-targeting and pH-activatable ruthenium–peptide conjugates for targeted therapy of breast cancer

Author:

Franco Machado João12ORCID,Sá Marco1,Pires Inês3,da Silva Miguel Tarita2,Marques Fernanda24ORCID,Coelho Jaime A. S.1,Mendes Filipa24ORCID,Piedade M. Fátima M.56,Machuqueiro Miguel35ORCID,Jiménez María Angeles7ORCID,Garcia Maria Helena15,Correia João D. G.24ORCID,Morais Tânia S.15ORCID

Affiliation:

1. Centro de Química Estrutural, Institute of Molecular Sciences, Faculdade de Ciências, Universidade de Lisboa, Campo Grande, 1749-016 Lisboa, Portugal

2. Centro de Ciências e Tecnologias Nucleares, Instituto Superior Técnico, Universidade de Lisboa, Estrada Nacional 10 (km 139, 7), 2695-066 Bobadela LRS, Portugal

3. BioISI – Biosystems & Integrative Sciences Institute, Faculdade de Ciências, Universidade de Lisboa, Campo Grande, 1749-016 Lisboa, Portugal

4. Departamento de Engenharia e Ciências Nucleares, Instituto Superior Técnico, Universidade de Lisboa, Estrada Nacional 10 (km 139, 7), 2695-066 Bobadela LRS, Portugal

5. Departamento de Química e Bioquímica, Faculdade de Ciências, Universidade de Lisboa, Campo Grande, 1749-016 Lisboa, Portugal

6. Centro de Química Estrutural, Institute of Molecular Sciences, Instituto Superior Técnico, Universidade de Lisboa, Av. Rovisco Pais, 1049-001 Lisboa, Portugal

7. Institute of Physical Chemistry Blas Cabreras (IQF-CSIC), Serrano 119, E-28006 Madrid, Spain

Abstract

We report a drug delivery system containing a cytotoxic ruthenium complex tethered to a FGFR-targeting peptide. The system showed controlled release of the active complex in breast cancer cells resulting in improved antiproliferative activity and selectivity.

Funder

Ministerio de Ciencia e Innovación

Fundação para a Ciência e a Tecnologia

Publisher

Royal Society of Chemistry (RSC)

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