Structure- and Property-Based Optimization of Efficient Pan-Bromodomain and Extra Terminal Inhibitors to Identify Oral and Intravenous Candidate I-BET787

Author:

Hirst David J.1,Bamborough Paul1ORCID,Al-Mahdi Niam1,Angell Davina C.1,Barnett Heather A.1,Baxter Andrew1,Bit Rino A.1,Brown Jack A.1,Chung Chun-wa1ORCID,Craggs Peter D.1,Davis Robert P.1,Demont Emmanuel H.1,Ferrie Alan1,Gordon Laurie J.1,Harada Isobel1,Ho Tim C. T.1,Holyer Ian D.1,Hooper-Greenhill Edward1,Jones Katherine L.1ORCID,Lindon Matthew J.1,Lovatt Cerys1,Lugo David1,Maller Claire1,McGonagle Grant1,Messenger Cassie1,Mitchell Darren J.1,Pascoe David D.1,Patel Vipulkumar K.1,Patten Christopher1,Poole Darren L.1ORCID,Shah Rishi R.1,Rioja Inmaculada1,Stafford Kayleigh A. J.1,Tape Daniel1,Taylor Simon1,Theodoulou Natalie H.1,Tomlinson Laura1,Wall Ian D.1,Wellaway Christopher R.1ORCID,White Gemma1,Prinjha Rab K.1,Humphreys Philip G.1ORCID

Affiliation:

1. GSK Medicines Research Centre, Stevenage, Hertfordshire SG1 2NY, U.K.

Publisher

American Chemical Society (ACS)

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