Constraining the Side Chain of C-Terminal Amino Acids in Apelin-13 Greatly Increases Affinity, Modulates Signaling, and Improves the Pharmacokinetic Profile-Reference-Cited by-同舟云学术

Constraining the Side Chain of C-Terminal Amino Acids in Apelin-13 Greatly Increases Affinity, Modulates Signaling, and Improves the Pharmacokinetic Profile

Published:2021-02-01 Issue:9 Volume:64 Page:5345-5364
ISSN:0022-2623
Container-title:Journal of Medicinal Chemistry
language:en
Short-container-title:J. Med. Chem.

Author:

Trân Kien¹²,Van Den Hauwe Robin³,Sainsily Xavier¹²,Couvineau Pierre⁴,Côté Jérôme¹²,Simard Louise²⁵,Echevarria Marco²⁵,Murza Alexandre¹²,Serre Alexandra¹²,Théroux Léa¹²,Saibi Sabrina²,Haroune Lounès²^ORCID,Longpré Jean-Michel¹²,Lesur Olivier²⁶,Auger-Messier Mannix²⁶,Spino Claude²⁵^ORCID,Bouvier Michel⁴^ORCID,Sarret Philippe¹²^ORCID,Ballet Steven³^ORCID,Marsault Éric¹²^ORCID

Affiliation:

1. Département de Pharmacologie-Physiologie, Faculté de Médecine et des Sciences de la Santé, Université de Sherbrooke, Sherbrooke J1H 5N4, Québec, Canada

2. Institut de Pharmacologie de Sherbrooke, Sherbrooke J1H 5N4, Québec, Canada

3. Research Group of Organic Chemistry, Departments of Chemistry and Bioengineering Sciences, Vrije Universiteit Brussel, Pleinlaan 2 1050 Brussels, Belgium

4. Institut de Recherche en Immunologie et en Cancérologie (IRIC), Université de Montréal, Montréal H3T 1J4, Québec, Canada

5. Département de Chimie, Faculté de Science, Université de Sherbrooke, Sherbrooke J1K 2R1, Québec, Canada

6. Département de Médecine spécialisé, Faculté de Médecine et des Sciences de la Santé, Université de Sherbrooke, Sherbrooke J1H 5N4, Québec, Canada

Funder

Canadian Institutes of Health Research

Fonds de Recherche du Qu?bec - Sant?

Government of Canada

Canada Foundation for Innovation

Vrije Universiteit Brussel

Universit? de Sherbrooke

Canada Research Chairs

Heart and Stroke Foundation of Canada