Синтез и исследование противосудорожной активности азоло[1,5-а]пиримидинов и продуктов их алкилирования

Abstract

Исследовалось противосудорожное действие семи новых соединений – азоло[1,5-а]пиримидинов и продуктов их алкилирования. Опыты проведены на двух судорожных моделях: коразоловых судорогах и максимальном электрошоке. Изучено также побочное нейротоксическое (миорелаксантное) действие этих соединений. Изучена исследовательская активность отобранных трех соединений, а также их анксиолитическое действие. Сравнение проводили с противоэпилептическим препаратом – этосуксимидом, а также с транквилизатором – диазепамом. Проведенные исследования показали, что йодиды 6-ацетил-2,4,7-триметил- и 6-ацетил-2,7-диметил-4-этилпиразоло[1,5-а]пиримидиния, а также 6-ацетил-3,7-диметил-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидиния проявляют противосудорожное действие по тесту коразоловых судорог. Они менее нейротоксичны, чем функциоальные аналоги. На модели «открытое поле» исследованные соединения, как и диазепам, статистически достоверно увеличивают количество обследованных ячеек, т.е. имеет место выраженное антитревожное действие. На модели «приподнятый крестообразный лабиринт» (ПКЛ) исследованные соединения и диазепам проявляют анксиолитическое действие.