Synthesis of new derivatives of functionally substituted cyclobutanecarboxylic acids as potential neuromodulators

Abstract

Based on functionally substituted cyclobutаnecarboxylic acid constructed by the method of Atom Transfer Radical Cyclization (ATRC) of polyhalogenhexenoic acid in the presence of the copper(I) amine complexes, two new derivatives were synthesized. Their structural features - gem-dimethyl, trichloromethyl and carboxyl groups attached directly to small strained carbocycles make them potentially active as agonists for neural sodium channels, as well as GABA and NMDA receptors. Պղնձի(I) ամինային կոմպլեքսների ներկայությամբ պոլիհալոգենհեքսենաթթվից ATRC (Ատոմի Փոխանցմամբ Ռադիկալային Ցիկլացում) մեթոդով ստացված ֆունկ-ցիոնալ տեղակալված ցիկլոբութանկարբոնաթթուների կառուցվածքային հենքի վրա սինթեզվել են երկու նոր ածանցյալներ: Փոքր լարված կարբոցիկլում հեմդիմեթիլ, տրիքլորմեթիլ և կարբոնիլ տեղակալիչների առկայությունը դարձնում են դրանց պոտենցիալ ակտիվ նատրիումի իոնների նյարդային անցուղիների, GABA և NMDA ընկա-լիչների նկատմամբ: На основе функционально замещенной циклобутaнкарбоновой кислоты, сконструированной методом ATRC (Радикальная Циклизация с Переносом Атома) полигалогенгексеновой кислоты в присутствии аминных комплексов меди(I) синтезированы две новые производные. Структурные особенности: гем-диметильные, трихлорметильные и карбонильные группы, присоединенные непосредственно к малым напряженным карбоциклам, делают их потенциально активными в качестве агонистов нервных натриевых каналов и рецепторов GABA, NMDA.