Ruthenium(II)‐katalysierter Late‐Stage Einbau von N‐Aryltriazolen und ‐tetrazolen mit Sulfoniumsalzen per C−H‐Aktivierung

Abstract

AbstractDie Late‐Stage‐Funktionalisierung von pharmazeutischen Wirkstoffen ist eine zentrale Herausforderung in der medizinischen Chemie. Darüber hinaus sind N‐Aryltriazole und Tetrazole wichtige strukturelle Motive, die das Potenzial haben, die Aktivität verschiedener Arzneimittelmoleküle zu steigern. Unter Verwendung leicht zugänglicher Dibenzothiopheniumsalze für die Ruthenium‐katalysierte C−H‐Arylierung wurden diese Gerüste in einer Vielzahl bioaktiver Verbindungen eingeführt. Unsere Methodik verwendet kostengünstiges Ruthenium, KOAc als milde Base und ermöglicht den Zugang zu einer Vielzahl von hochdekorierten Triazol‐ und Tetrazol‐haltigen Arzneimittelderivaten.