Деякі питання протимікробної та протигрибкової активності похідних 1,2,4-Триазолу (огляд літератури)

Abstract

Вступ. Добре відомо, що похідні 1,2,4-триазолу використовуються як біологічно активні сполуки, проявляючи різні види активності. На сьогодні накопичилось достатньо інформації про хімічні, біологічні, фармакологічні особливості похідних 1,2,4-триазолу. Окремо слід відзначити протимікробні та протигрибкові властивості 1,2,4-триазолу у зв’язку з тим, що ця проблема, незважаючи на достатню кількість ліків, залишається актуальною. Серед різних азагетероциклічних систем азоли загалом, і 1,2,4-триазоли, зокрема, перебувають у центрі глибокого інтересу хіміків-біоорганіків, хіміків-синтетиків, фармацевтів-технологів, оскільки на основі підходу молекулярної гібридизації було синтезовано кілька нових гібридів із більш широким спектром активності. 1,2,4-триазоли діють як важливі фармакофори, взаємодіючи з біологічними рецепторами з високою спорідненістю завдяки їх дипольному характеру, здатності до водневих зв’язків, жорсткості та розчинності. Цей мотив є невід’ємною частиною різноманітних препаратів, доступних у клінічній терапії, включаючи і протигрибкові лікарські засоби(флуконазол, ітраконазол, позаконазол, вориконазол, равуконазол). Метою роботи стали комплексний аналіз, систематизація та структуризація оновлених даних літературних джерел інформації щодо протигрибкової та протимікробної активності серед похідних 1,2,4-триазолу та спрямування отриманих результатів у формат перспективних наукових досліджень. Матеріали і методи. У роботі було використано методи: інформаційного пошуку, аналізу, бібліосемантичний, описовий, узагальнення. Матеріалами досліджень стали літературні джерела, які містять оновлену інформацію щодо протимікробної та протигрибкової активності серед похідних 1,2,4-триазолу. Результати. Узагальнено відомості щодо промислового використання 3- та 4-аміно-1,2,4-триазолів – основної сировини для промисловості тонкого органічного синтезу. Наведено опис існуючих методів синтезу 3- та 4-аміно-1,2,4-триазолів у лабораторних умовах. Визначено три основні сфери використання цих амінів та їх похідних: сільське господарство, медицина, фармація, високоенергетичні речовини та газоутворюючі композиції. Доведено, що однією з найпоширеніших сфер використання 3- і 4-аміно-1,2,4-триазолів є виробництво засобів захисту рослин. Наведений огляд має на меті представити основні приклади застосування мікрохвильового органічного синтезу для синтезу та кінцевої функціоналізації 1,4- та 1,5-дизаміщених 1,2,3-триазолів, як перспективних протигрибкових та протимікробних агентів. Дослідження цих сполук довело значні вищевказані властивості в порівнянні зі стандартним ципрофлоксацином і флуконазолом відповідно. У пошуках потужних і безпечних протигрибкових агентів авторами повідомлено про синтез, характеристику та біологічну активність триазолоксадіазолових сполук. Висновки. Отже, звертаючи увагу на зростаючу важливість 1,2,4-триазолів у різних сферах життєдіяльності людини, проведено комплексний огляд наукової літератури, яка висвітлює проблему пошуку і створення нових протимікробних і протигрибкових молекул на основі 1,2,4-триазолу.