Фармакокинетические исследования нового диагностического радиофармпрепарата «99mTc-пентафосфоновая кислота» в организме крыс с экспериментальной моделью костной мозоли

Abstract

Изучены фармакокинетические свойства остеотропного радиофармпрепарата на основе пентафосфоновой кислоты, меченной технецием-99m (99mTc-ПФК). Исследования проводились на интактных крысах и крысах с экспериментальной моделью костной мозоли. Радиофармпрепарат вводили в хвостовую вену через 14 дней после перелома бедра. 99mTc-ПФК обладал высокой стабильностью in vivo, так как его накопление в щитовидной железе было ниже, чем несвязанного 99mTc. Максимальное накопление 99mTc-ПФК отмечалось в костной ткани и достигало 1,48 ± 0,19 % от введенного количества на 1 г ткани через 1 ч. Препарат быстро выводился из крови и в минимальных количествах поступал во внутренние органы и ткани. Экскреция препарата осуществлялась преимущественно через почки. Наличие костной мозоли существенно меняет биораспределение 99mTc-ПФК в органах и тканях. Содержание 99mTc-ПФК в костной мозоли в 1,9 – 2,5 раза выше, чем в бедренной кости без перелома, и в 2 – 3 раза выше, чем в скелете. В других органах и тканях у крыс с костной мозолью активность препарата ниже, чем у здоровых крыс. Соотношения мозоль бедра/кровь и мозоль бедра/мышца достигали максимальных значений через 3 ч и составили 184,8 ± 14,1 и 415,4 ± 59,5 соответственно. Проведенные исследования показали, что 99mTc-ПФК обладает свойствами, позволяющими рекомендовать его для диагностики метастазов костной ткани.