CИНТЕЗ ФІЗИКО-ХІМІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ, АНТИМІКРОБНА ТА АНТИРАДИКАЛЬНА АКТИВНІСТЬ ЗАМІЩЕНИХ БЕНЗО[4,5]ІМІДАЗО[1,2-с]ХІНАЗОЛІН-6(5H)-ОНІВ (-ТИОНІВ)

Abstract

В представленій роботі описано методи синтезу ряду  6-S-заміщенних та 5-N-заміщенних бензо[4,5]імідазо[1,2-c]хіназолінів, а також результати дослідження їх антирадикальної та протимікробної активностей. Було показано, що цільові сполуки можуть бути одержані алкілуванням вихідних  калій бензо[4,5]імідазо[1,2-с]хіназолін-6-тіолату та бензо[4,5]імідазо[1,2-c]хіназолін-6(5H)-ону заміщеними 2-хлорацетамідами у відповідних умовах. Особливості спектрів ЯМР синтезованих сполук були встановлені та обговорені. Виявлено, що 2-(6-оксобензо[4,5]імідазо[1,2-c]хіназолін-5(6H)-іл)ацетаміди не проявляють антирадикальну дію, в той самий час як більшість 6-S-заміщених бензо[4,5]імідазо[1,2-с]хіназолінів є активними радикал-зв'язуючими агентами. Проведене дослідження антибактеріальної та протигрибкової дії синтезованих сполук дозволило встановити їх низьку або помірну дію проти таких штамів як  E. coli, S. Aureus та P. aeruginosa. Умовно-патогенний штам грибів C. albicans було ідентифіковано як найбільш чутливий до дії синтезованих сполук. Достовірної кореляції між природою замісника при атомі Нітрогену ацетамідного залишку та антимікробною активністю виявлено не було. Обґрунтовано перспективність дослідженого класу сполук як об’єктів досліджень спрямованих на пошук нових хіміотерапевтичних агентів.