КАРКАСНІ АРИЛСУЛЬФОНАМІДИ ТА ЇХ АНТИМІКРОБНІ ВЛАСТИВОСТІ

Abstract

Арилсульфонаміди, що містять (аза)норборнан, 3-азабіцикло[3.2.1]окт-6-ен та схожі фрагменти, були відібрані та протестовані на антимікробну активність до п’яти ключових ESKAPE патогенних бактерій, однієї грампозитивної бактерії, стійкої до метициліну Staphylococcus aureus (ATCC 43300), чотирьох грамнегативних бактерій, Escherichia coli (ATCC 25922), Klebsiella pneumonia (ATCC 700603), Acinetobacter baumannii (ATCC 19606) і Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) і протигрибкову активність відносно двох патогенних штамів Candida albicans (ATCC 90028) та Cryptococcus neoformans var. Grubii (H99; ATCC 208821). Одна сполука з 4-нітрофенілсульфонамідним фрагментом продемонструвала високу активність щодо метицилін-резистентного Staphylococcus aureus (ATCC 43300). Сполука VP-4606 має низьку цитотоксичність щодо псевдонормальних клітин ліній HaCaT, Balb/c 3T3 та мітоген-активованих лімфоцитів, виділених із здорової дорослої периферичної крові здорового донора до 2,5 мМ.