7-Alkyl-8-ethinyltheophylline

Abstract

Es wird die Synthese von 7-Methyl-(VI), 7-Allyl-(VII), 7-Propargyl-(VIII) und 7-Benzyl-8-ethinyltheophylline (IX) durch Alkylierung des Natrium-Salzes des 8-Ethinyltheophyllins beschrieben. Als Ausgangsstoff der Synthese dient das 4-Chlor-1,3-dimethyluracil (I), das durch Umsetzen mit Propargylamin 4-Propargylamino-1,3-dimethyluracil (II) liefert. Durch Nitrosierung dieses Produktes wird das 1,3-Dimethyl-5-nitroso-4-propargylaminouracil (III) dargestellt, das durch Dehydratationscyclisierung in das 8-Ethinyltheophyllin (IV) umgewandelt wird.