Crystal structure of dihydroneopterin aldolase from Mycobacterium tuberculosis associated with 8-mercaptoguanine, and development of novel S8-functionalized analogues as inhibitors: Synthesis, enzyme inhibition, in vitro toxicity and antitubercular activity

Author:

Czeczot Alexia de Matos12,Muniz Mauro Neves1,Perelló Marcia Alberton1,Silva Éverton Edésio Dinis1,Timmers Luís Fernando Saraiva Macedo3,Berger Andresa14,Gonzalez Laura Calle14,Arraché Gonçalves Guilherme12,Moura Sidnei5,Machado Pablo124,Bizarro Cristiano Valim14,Basso Luiz Augusto124

Affiliation:

1. Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional, Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia em Tuberculose, Escola de Ciências da Saúde e da Vida, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, Brazil

2. Programa de Pós-Graduação em Medicina e Ciências da Saúde, Escola de Medicina, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, Brazil

3. Programa de Pós-Graduação em Biotecnologia, Universidade do Vale do Taquari, Lajeado, Brazil

4. Programa de Pós-Graduação em Biologia Celular e Molecular, Escola de Ciências da Saúde e da Vida, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, Brazil

5. Laboratório de Biotecnologia de Produtos Naturais e Sintéticos, Instituto de Biotecnologia, Universidade de Caxias do Sul, Caxias do Sul, Rio Grande do Sul, Brazil

Funder

Banco Nacional de Desenvolvimento Econômico e Social

National Institute of Science and Technology on Tuberculosis

Publisher

Informa UK Limited

Reference23 articles.

1. World Health Organization. Global tuberculosis report. 2023.

2. The End TB Strategy. World Health Organization. 2015.

3. World Health Organization. Global tuberculosis report. 2022. 27:326–336.

4. Opportunities for overcoming tuberculosis: Emerging targets and their inhibitors

5. Validation of Mycobacterium tuberculosis dihydroneopterin aldolase as a molecular target for anti-tuberculosis drug development

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