Piperidin Halkası İçeren Bazı Moleküllerin Glutatyon S-Transferaz ve Kolinesteraz Enzimleri Üzerine Etkilerinin Teorik ve Deneysel Olarak İncelenmesi-Reference-Cited by-同舟云学术

Piperidin Halkası İçeren Bazı Moleküllerin Glutatyon S-Transferaz ve Kolinesteraz Enzimleri Üzerine Etkilerinin Teorik ve Deneysel Olarak İncelenmesi

Published:2024-06-01 Issue:2 Volume:14 Page:812-821
ISSN:2536-4618
Container-title:Iğdır Üniversitesi Fen Bilimleri Enstitüsü Dergisi
language:
Short-container-title:

Author:

Türkan Fikret¹^ORCID,Akil Kübra¹^ORCID

Affiliation:

1. IĞDIR ÜNİVERSİTESİ

Abstract

Bu çalışmadaş bünyesinde piperidin halkası bulunduran 1-(2-Furylmethyl) piperidine-3-carboxylic acidhydrochloride (molekül 1), ve 3-Chloro-4-(3,5-dimethyl-1-piperidinyl) aniline (molekül 2) moleküllerinin asetilkolinesteraz (AChE) ve bütirilkolinesteraz (BChE) ve glutatyon s-transferaz (GST) enzimleri için inhibisyon etkileri incelendi. İnhibitörler için hem IC50 hem de Ki çalışmaları yapıldı. Tüm moleküllerin her üç enzim için de iyi birer inhibitör olduğu bulundu. 2.9987±0.2555 Ki değeriyle AChE enzimi için, 1.9301±0.2563 Ki değeriyle de BChE enzimleri için molekül 2’ nin etkin inhibitör olduğu bulundu. GST enzimi için ise en etkili inhibitör 4.217±0.3759 değeriyle molekül 1 tespit edilmiştir. Çalışmada etakrinik asit (EA) GST enziminin, takrin (TAC) ise kolinesteraz enzimlerinin pozitif inhibitörü olarak kullanıldı. Moleküllerin standartlardan daha etkin oldukları ve sonucuna ulaşıldı. Ayrıca moleküler doking yapılarak enzim inhibitör etkileşimi teorik olarak incelendi

Publisher

Igdir University

Reference35 articles.

1. Abrunhosa-Thomas, I., Plas, A., Vogrig, A., Kandepedu, N., Chalard, P., ve Troin, Y. (2013). Access to 2, 6-disubstituted piperidines: control of the diastereoselectivity, scope, and limitations. applications to the stereoselective synthesis of (−)-solenopsine A and alkaloid (+)-241D. The Journal of Organic Chemistry, 78(6), 2511-2526.

2. Allderdice, P., Gardner, H., Galutira, D., Lockridge, O., Ladu, B. N., ve McAlpine, P. (1991). The cloned butyrylcholinesterase (BCHE) gene maps to a single chromosome site, 3q26. Genomics, 11(2), 452-454.

3. Aydın, T., Yurtvermez, B., Şentürk, M., Kazaz, C., ve Çakır, A. (2019). Inhibitory effects of metabolites isolated from Artemisia dracunculus L. against the human carbonic anhydrase I (hCA I) and II (hCA II). Records of Natural Products, 13(3), 225.

4. Balcı, N., Çelik, H., Türkan, F., Çelebioğlu, N., Çelik, T., ve Bursal, E. (2023). Schiff Base Synthesis with a New Reliable Method and Investigation of Their Inhibition Effects on Glutathione S‐Transferase and Cholinesterase Enzymes. ChemistrySelect, 8(18), e202204566.

5. Boy, S., Türkan, F., Beytur, M., Aras, A., Akyıldırım, O., Karaman, H. S., ve Yüksek, H. (2021). Synthesis, design, and assessment of novel morpholine-derived Mannich bases as multifunctional agents for the potential enzyme inhibitory properties including docking study. Bioorganic Chemistry, 107, 104524.