Synthesis of bis-furyl-pyrrolo[3,4-b]pyridin-5-ones via Ugi–Zhu reaction and in vitro activity assays against human SARS-CoV-2 and in silico studies on its main proteins

Author:

Morales-Salazar Ivette1,Montes-Enríquez Flora P.1,Garduño-Albino Carlos E.1,García-Sánchez M. A.1,Ibarra Ilich A.2ORCID,Rojas-Aguirre Yareli3,García-Hernández Montserrat Elemi4,Sarmiento-Silva Rosa Elena5,Alcaraz-Estrada Sofía Lizeth6,Díaz-Cervantes Erik7ORCID,González-Zamora Eduardo1ORCID,Islas-Jácome Alejandro1ORCID

Affiliation:

1. Departamento de Química, Universidad Autónoma Metropolitana-Iztapalapa, Av. Ferrocarril San Rafael Atlixco 186, Col. Leyes de Reforma 1A Sección, Iztapalapa, Ciudad de México, C.P. 09310, Mexico

2. Laboratorio de Fisicoquímica y Reactividad de Superficies, Instituto de Investigaciones en Materiales, Universidad Nacional Autónoma de México, Circuito Exterior S/N, Ciudad Universitaria, Coyoacán, Ciudad de México, C.P. 04510, Mexico

3. Departamento de Polímeros, Instituto de Investigaciones en Materiales, Universidad Nacional Autónoma de México, Circuito Exterior S/N, Ciudad Universitaria, Coyoacán, Ciudad de México, C.P. 04510, Mexico

4. Departamento de Microbiología e Inmunología, Facultad de Medicina, Veterinaria y Zootecnia, Universidad Nacional Autónoma de México, Av. Universidad 3000, Ciudad Universitaria, Coyoacán, Ciudad de México, C.P. 04510, Mexico

5. Laboratorio de Virología y Laboratorio Mixto Internacional ELDORADO, Facultad de Medicina, Veterinaria y Zootecnia, Universidad Nacional Autónoma de México, Av. Universidad 3000, Ciudad Universitaria, Coyoacán, Ciudad de México, C.P. 04510, Mexico

6. División de Medicina Genómica, Centro Médico Nacional 20 de Noviembre, ISSSTE, Félix Cuevas 540, Col. Del Valle Sur, Benito Juárez, Ciudad de México, C.P. 03100, Mexico

7. Departamento de Alimentos, Centro Interdisciplinario del Noreste, Universidad de Guanajuato, Tierra Blanca, Guanajuato, C.P. 37975, Mexico

Abstract

Six polyheterocycles were studied in vitro against human SARS-CoV-2 finding that one of them exhibited significant activity at initial infection stages, showing prophylactic potential. A second one showed both, prophylactic and therapeutic activity.

Funder

Consejo Nacional de Ciencia y Tecnología

Publisher

Royal Society of Chemistry (RSC)

Subject

Organic Chemistry,Drug Discovery,Pharmaceutical Science,Pharmacology,Molecular Medicine,Biochemistry

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