Affiliation:
1. Fakultät für Chemie und Chemische Biologie Lehrstuhl für Organische Chemie Technische Universität Dortmund Otto-Hahn-Straße 6 44227 Dortmund Deutschland
2. Department of Oncology Division of Oncological Imaging University of Alberta Edmonton AB T6G 1Z2 Kanada
3. Department für klinische Radiologie und Nuklearmedizin Medizinische Fakultät Mannheim der Universität Heidelberg Theodor-Kutzer-Ufer 1–3 68167 Mannheim Deutschland
4. Fakultät für Chemie und Chemische Biologie Technische Universität Dortmund Otto-Hahn-Straße 6 44227 Dortmund Deutschland
Abstract
AbstractDie ringöffnende Si‐Fluorierung einer Vielzahl von Azasilolderivaten Cyclo‐1‐(iPr2Si)−4‐X−C6H3−2‐CH2NR (4: R=2,6‐iPr2C6H3, X=H; 4 a: R=2,4,6‐Me3C6H2, X=H; 9: R=2,6‐iPr2C6H3, X=tBuMe2SiO; 10: R=2,6‐iPr2C6H3, X=OH; 13: R=2,6‐iPr2C6H3, X=HCCCH2O; 22: R=2,6‐iPr2C6H3, X=tBuMe2SiCH2O) mit verschiedenen 19F‐Fluoridquellen untersucht, optimiert und die gewonnenen Erfahrungen in einem translationalen Ansatz genutzt, um ein einfaches 18F‐Markierungsprotokoll für die Azasilolderivate [18F]6 und [18F]14 zu erstellen. Letzteres stellt eine potenziell klickbare CycloSiFA‐prothetische Gruppe dar, die bei der Entwicklung von PET‐Tracern unter Verwendung der Cu‐katalysierten Triazolbildung eingesetzt werden könnte. Auf der Grundlage unserer Ergebnisse hat CycloSiFA das Potenzial, ein neuer Einstieg in nicht‐kanonische Markierungsmethoden für die Entwicklung radioaktiver PET‐Tracer zu werden.
Funder
Natural Sciences and Engineering Research Council of Canada