Проницаемость гематоэнцефалического барьера для опиоидных пептидов

Abstract

Анализ опубликованных данных свидетельствует о том, что β-эндорфин и эндоморфины при внутривенном введении способны проникать через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Энкефалины не преодолевают этот барьер. Вопрос о том, может ли динорфин(1 – 17) проникать в головной мозг при системном введении, остаётся открытым. Установлено, что синтетические пептидные лиганды опиоидных рецепторов (ОР) способны проникать через ГЭБ с помощью транспортных систем, трансцитоза или путём диффузии. Проницаемость ГЭБ для большинства опиоидных пептидов в сотни раз ниже, чем для морфина. В настоящее время ведутся исследования по созданию пептидных агонистов ОР, которые способны проникать через ГЭБ и оказывать антиноцицептивный эффект за счёт активации центральных ОР.